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《中西医结合心脑血管病杂志》专栏

 
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平欣 (缬沙坦分散片)

  发表日期:2008年4月9日          【编辑录入:zsw

品名

正式品名:缬沙坦分散片

商品名:平欣

英文名:Valsartan Dispersible Tablets

汉语拼音:Xieshatan Fensanpian

性状

本品为白色片。

特点

1、降压效果持久稳定,毒副作用小。

2、适用于各种情况下的高血压患者。

3、高效、安全、使用方便。

综述

缬沙坦为新一代血管紧张素II受体拮抗剂类抗高血压药物。

缬沙坦(Valsartan,又名Diovan)是一个全合成药物,用于治疗高血压。1996年首次在德国上市,瑞士Ciba公司于1995年和1996年分别获得美国和欧洲专利权。与其它类型降血压药物比较,缬沙坦的降血压效果持久稳定,毒副作用小。适用于各种情况下的高血压患者,是一种高效、安全、使用方便的新型降压药。

药理学

本品为血管紧张素II(Angll)受体AT1拮抗剂。通过选择性阻断血管紧张素II与肾上腺和血管平滑肌等组织细胞AT1受体的结合,抑制血管的收缩和醛固酮的分泌,产生降压作用。

本品对AT1受体的亲和力比对ATZ受体的亲和力约高20000倍。本品不影响缓激肽的作用和离子通道功能,也不与其它对心血管功能发挥重要调节作用的激素的受体结合。

1、 降压作用

自原发性高血压大鼠及肾性高血压大鼠:如口服单次给药(3-30mg/kg),降压效果与给药剂量呈正比,口服连续给药(30mg/kg),则给药期间血压得到控制,且停药后血压未出现反弹。

肾性高血压狗:口服给药(30mg/kg),无论单次给药或连续给药均可降低血压,与依那普利相比,二者的降压效果及作用时间相近。

正常大鼠和DOCA盐性高血压大鼠:缬沙坦对其血压无影响。

2、  对血液动力学的影响

原发性高血压大鼠:可增加肾脏血流量,但心输出量等维持不变。

正常清醒狗:能有效抑制血管紧张素I和血管紧张素II诱发的加压反应,但对血压、心率等无影响。

麻醉狗:能显著降低肾脏血管阻力,增加肾脏血流量,促进尿钠、氯的排泄、增加排尿量,但对平均血压无影响。

药代动力学

本品口服给药吸收迅速,2-4小时后达血药峰值(Cmax),其中94-97%与血清蛋白结合,主要分布在血浆内,在组织中分布很少。与食物同服可使本品AUC减少40%Cmax下降50%。平均绝对生物利用度为10%-35%

药动学研究显示:口服本品单剂240mg胶囊AUC0→∞为33.01±18.67μg·ml-1.hCmax3.11±0.89 μg.ml-1Tmax2.64±1.OOht1/2β9.67 ±15.14h。以一日10-160mg给药8周,病人血中血浆蛋白结合率可高达85%-95%。血浆中90%为原形药物,仅有不到20%经肝脏代谢。代谢产物经胆汁和肾脏排除。其中85%经粪便排出,13%随尿液排出,药物在服药后7天基本全部排出。

药理学

小鼠腹腔注射缬沙坦LD50307.50mg/kg, 95%可信限为268.93-351.82mg/kg。小鼠口服缬沙坦,最大耐受量为2.72mg/kg。大鼠给予缬沙坦200mg/kg,连续12个月,未发现毒副作用。

缬沙坦剂量高达600mg/kg时,大鼠和小鼠均未出现致畸现象。

本品无致癌、致畸、致突变毒性,无生殖毒性。

临床评价

通过对千余例高血压病受试患者进行的缬沙坦和氯沙坦(Losartan)治疗原发性高血压疗效及安全性随机双盲试验比较(剂量分别为80mg/50mg/日,服药四周后将缬沙坦剂量增大至160mg/日,氯沙坦剂量增大至1 OOmg/日),试验结果:缬沙坦降压的总有效率为62%,坐位舒张压平均降低10.5mmHg。结果表明,缬沙坦的降压效果较氯沙坦好,同时它的副作用极低,且给药一次可维持降压作用12小时。与其它降压药物比较,其突出特点是适合各类高血压病患者,高效、安全、使用方便。

使用说明

【适应症 本品适用于各类轻、中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的高血压病患者。【用法用量】口服,起始剂量为每日一次,每次80mg (2片)。对血压控制不满意者酌情可逐渐增加至每日160mg(每日二次,每次80mg)或遵医嘱。本品可单独使用,也可与其他抗高血压药物或利尿剂联合使用。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。肾功能不全或非胆汁淤积型肝功能不全患者一般无须调整剂量。

【不良反应】一般剂量的缬沙坦患者均能耐受,不良反应少见、轻微、且为一过性。

1、偶见轻度头痛、头晕、疲乏、腹痛、干咳;体位性血压改变少见。

2、偶见血钾增高、中性粒细胞减少、血红蛋白和红细胞压积降低、血肌酐和转氨酶增高。

3、有腹泻、鼻炎、咽炎、关节痛、恶心等不良反应的报道。

【禁忌症】对本品过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】请遵医嘱。

【老年患者用药】未见有使用本品受限的报道。

【药物过量】一般采取常规措施处理服药过量。

【注意事项】

1、对存在血容量和电解质异常的患者,应注意预防低血压。

2、严重肝肾功能不全者慎用。

【药物相互作用】本品与氨氯地平、阿替洛尔、西咪替丁、地高辛、呋塞米、格列本脲,氢氯噻嗪、吲哚美辛之间没有明显的相互作用。本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者单独使用,但与阿替洛尔单独应用相比不能进一步降低心率。与华法令联合应用时本品药代动为学没有改变,华法令的抗凝作用也不受本品影响。与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的替代用品合用时,可使血钾升高。

【规格] 40mg/

【贮藏】密闭、遮光,置阴凉干燥处保存。

【包装】铝塑泡眼热合包装。

(本资料由鲁南制药集团提供,临床用药,请遵医嘱)



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