阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收，乙酰水杨酸主要通过被动弥散作用进入胃肠粘膜。口服普通阿司匹林后30-40分钟血浆水平达峰值。肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3-4小时左右血药浓度达峰值。因此，如果需要快速的抗血小板作用，在服用肠溶阿司匹林时应嚼服。

普通阿司匹林片剂的生物利用度大约为40-50％，肠溶片剂和缓释胶囊制剂的生物利用度略低。吸收后迅速被水解为水杨酸，因此阿司匹林血浆浓度低。血浆半衰期约为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80-90%，水杨酸经肝脏代谢，代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物小部分为龙胆酸。大部分以结合的代谢物小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液PH值对排泄速率有影响在碱性尿中排泄速度加快。

阿司匹林很快从循环中清除，但由于其不可逆抑制血小板关键酶(COX-1），其抗血小板作用持续于血小板的整个生命周期，直至新的血小板产生。因此阿司匹林的药代动力学和药效学是完全分离的。